卡马西平片
卡马西平片
【药品名称】
通用名:卡马西平片
曾用名:
商品名:
英文名:Carbamazepine Tablets
汉语拼音:Kɑmɑxipinɡ Piɑn
本品主要成份为:卡马西平。其化学名称为:5H-二苯并[b,f]氮杂 -5-甲酰胺。
结构式:(参见卡马西平胶囊)
分子式:C15H12N2O
分子量:236.27
【性状】
本品为白色片。
【药理毒理】
本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症,产生这些作用的机制可能分别为:
①使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na 通道,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散;
②抑制T-型钙通道;
③增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性;
④促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。
【药代动力学】
在人体内吸收缓慢、不规则。普通片在单剂量服药后,12小时内达平均血浆值浓度,单剂量口服400mg卡马西平后,平均峰值血浆浓度约为4.5ug/ml。大剂量时达峰时间可达24小时。在1~2周内达稳态血浆浓度。生物利用度(F)在58%~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,加速自身代谢。代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。单次给药时T1/2为25~65小时,儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢,T1/2降为10~20小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。
【适应症】
(1)复杂部分性发作(亦称精神运动性发作或颞叶癫痫)、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作;对典型或不典型失神发作、肌阵孪或失神张力发作无效。
(2)三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。
(3)预防或治疗躁狂-抑郁症;对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂盐和其他抗...
通用名:卡马西平片
曾用名:
商品名:
英文名:Carbamazepine Tablets
汉语拼音:Kɑmɑxipinɡ Piɑn
本品主要成份为:卡马西平。其化学名称为:5H-二苯并[b,f]氮杂 -5-甲酰胺。
结构式:(参见卡马西平胶囊)
分子式:C15H12N2O
分子量:236.27
【性状】
本品为白色片。
【药理毒理】
本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症,产生这些作用的机制可能分别为:
①使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na 通道,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散;
②抑制T-型钙通道;
③增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性;
④促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。
【药代动力学】
在人体内吸收缓慢、不规则。普通片在单剂量服药后,12小时内达平均血浆值浓度,单剂量口服400mg卡马西平后,平均峰值血浆浓度约为4.5ug/ml。大剂量时达峰时间可达24小时。在1~2周内达稳态血浆浓度。生物利用度(F)在58%~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,加速自身代谢。代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。单次给药时T1/2为25~65小时,儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢,T1/2降为10~20小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。
【适应症】
(1)复杂部分性发作(亦称精神运动性发作或颞叶癫痫)、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作;对典型或不典型失神发作、肌阵孪或失神张力发作无效。
(2)三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。
(3)预防或治疗躁狂-抑郁症;对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂盐和其他抗...
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