奥扎格雷钠注射液的药理毒理
奥扎格雷钠注射液的药理毒理
奥扎格雷钠注射液系神经系统用药，主要用于对急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍的治疗，及对蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发脑缺血症状的改善。
奥扎格雷钠注射液属于血栓烷（TX）合酶抑制剂，能阻碍前列腺素H2（PGH2）生成血栓烷A2 （TXA2），促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2，从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血管作用。本品能改善脑血栓急性期的运动障碍，改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。动物试验表明，静脉给药能降低血浆TXB2水平， 6-Keto-PGF1α∕TXB2比值下降，对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用，对大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞有预防作用。本品对人血小板聚集的半数抑制浓度IC50较低，为4nM。用自身血注入蛛网膜下腔出血模型的试验表明，本品持续注入静脉，具有抑制血中TXB2浓度及脑血管挛缩等作用。
急性毒性LD50（mg∕kg）：小鼠静注为1940（雄），1580（雌）；口服为3800 （雄），3600（雌）；皮下为2450（雄），2100（雌）。大鼠静注为1150（雄），1300 （雌）；口服为5900（雄），5700（雌）；皮下为2300（雄），2250（雌）。狗静注为733（雄）。
亚急性、慢性毒性：静脉注射本品，大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄上升外, 未见其他异常。最大耐受量大鼠125 mg∕kg，狗10-12.5 mg∕kg。其他毒性：大鼠、兔生殖毒性试验结果，本品高剂量时发生抑制近亲系动物体重等毒性症状，胚胎、胎仔死亡，胎仔发育抑制，新生仔死亡等现象。
另外，在大鼠SegⅡ试验中发现, 高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增加，抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。以蛛网膜下腔出血术后患者为对象，在术后早期开始给予本品10-14天，在该药的高剂量组（每日400 mg）、低剂量组（每日80 mg）以及普拉西泮对照组中进行双盲试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。另外，高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。
注意，奥扎格雷钠注射液与抑制血小板功能的药物并用有协同作用，必须适当减量，而且要避免与含钙输液（格林氏溶液等）混合使用，以免出现白色混浊。对本品...
奥扎格雷钠注射液系神经系统用药，主要用于对急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍的治疗，及对蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发脑缺血症状的改善。
奥扎格雷钠注射液属于血栓烷（TX）合酶抑制剂，能阻碍前列腺素H2（PGH2）生成血栓烷A2 （TXA2），促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2，从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血管作用。本品能改善脑血栓急性期的运动障碍，改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。动物试验表明，静脉给药能降低血浆TXB2水平， 6-Keto-PGF1α∕TXB2比值下降，对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用，对大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞有预防作用。本品对人血小板聚集的半数抑制浓度IC50较低，为4nM。用自身血注入蛛网膜下腔出血模型的试验表明，本品持续注入静脉，具有抑制血中TXB2浓度及脑血管挛缩等作用。
急性毒性LD50（mg∕kg）：小鼠静注为1940（雄），1580（雌）；口服为3800 （雄），3600（雌）；皮下为2450（雄），2100（雌）。大鼠静注为1150（雄），1300 （雌）；口服为5900（雄），5700（雌）；皮下为2300（雄），2250（雌）。狗静注为733（雄）。
亚急性、慢性毒性：静脉注射本品，大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄上升外, 未见其他异常。最大耐受量大鼠125 mg∕kg，狗10-12.5 mg∕kg。其他毒性：大鼠、兔生殖毒性试验结果，本品高剂量时发生抑制近亲系动物体重等毒性症状，胚胎、胎仔死亡，胎仔发育抑制，新生仔死亡等现象。
另外，在大鼠SegⅡ试验中发现, 高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增加，抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。以蛛网膜下腔出血术后患者为对象，在术后早期开始给予本品10-14天，在该药的高剂量组（每日400 mg）、低剂量组（每日80 mg）以及普拉西泮对照组中进行双盲试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。另外，高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。
注意，奥扎格雷钠注射液与抑制血小板功能的药物并用有协同作用，必须适当减量，而且要避免与含钙输液（格林氏溶液等）混合使用，以免出现白色混浊。对本品...
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利多卡因具有脑保护作用,其机制与下列因素有关:阻断膜Na+-K+交换,ATP的消耗减少,因而减少自由基的产生,同时抑制缺血脑细胞K+外流及游离脂肪酸释放;抑制膜上电压依赖性Ca2+通道,减轻H2O2诱导的脂质过氧化反应;有效减轻缺血再灌注时神经细胞离子的紊乱,阻止细胞内Na+浓度的升高,降低突触前的谷氨酸释放;抑制线粒体的有氧代谢,降低线粒体内能量物质代谢速率,趋缓乳酸水平的升高,从而减轻细胞内乳酸的堆积,提高细胞对缺氧的耐受力;抑制缺血脑灌注后脑型肌酸激酶的释放,从而使脑缺血时的神经膜保持稳定;改善细胞渗透压和ATP的利用及Ca2+的清除等,从而起到保护神经的作用。[关键词] 利多卡因; ...
颈动脉狭窄症
病因：1、 动脉硬化闭塞症。
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2、 斑块或血栓脱落可导致短暂性脑缺血或脑梗塞。
3、&n...
脑梗死
血流减少80%会发生脑缺血。其中心源性梗死占20~30%，动脉硬化性梗死占14~40%，腔隙性脑梗死占15~30%，其他为血液动力学（分水岭）梗死及其他原因等。
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1、明确是否脑梗死 临床上突然出现的脑局灶性症状和体征都要怀疑脑梗死的可能，容易之相混淆的是脑出血，区别脑梗死与脑出血的最可靠方法是头CT和／或MRI，其他临床方法均不能作为确诊方法。
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中国国家规范处方集（包含内外妇儿各科）
短暂性脑缺血发作的药物治疗<?XML:NAMESPACE PREFIX = O />1．抗血小板药 ：对TIA 尤其是反复发生TIA 的患者应首先考虑选用抗血小板药(见第4章-心血管系统疾病用药)。
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胡维勤讲老年人排便用力是大忌
胡维勤讲老年人排便用力是大忌 心脑血管疾病高发的冬季来了，很多老年人在医生日复一日的教导中，对于保暖事项都很在意。但是往往会忽略排便时的危险。事实上，在马桶上发生的心梗、猝死等意外事件屡见不鲜，危险级别值得警惕。◆老年人排便用力是大忌
胡维勤讲老年人排便用力是大忌 当人在用力屏气排便时，身体各个器官的肌肉都在用力收缩，腹部的肌肉也会收缩，这就导致腹压增高。而腹压的增高会使心脏排血阻力增加、血压升高和心肌耗氧量增加，从而导致心肌缺血、心绞痛发作或严重的心律失常引发的猝死。如果老年人的冠状动脉病变严重，还会造成动脉粥样硬化斑块的破裂，使冠脉内急性血栓形成，造成急性心肌梗死。
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